Таниз-К в Климовске

Таниз-К (Tanyz-K)

Тамсулозин (Tamsulosinum)

альфа1-адреноблокатор

Пеллеты белого или почти белого цвета в двухцветных твердых желатиновых капсулах № 2. Тело капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оливково-зеленого цвета. Крышечка и тело капсулы на вершине маркированы полосой черного цвета. На крышечке нанесена надпись TSL 0,4.

G04CA02. Тамсулозин

На 1 капсулу

ЯДРО ПЕЛЛЕТЫ

Активное вещество: Тамсулозина гидрохлорид 0,40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) (дисперсия 30% с эмульгаторами: полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), триэтилцитрат, тальк, вода очищенная

ОБОЛОЧКА ПЕЛЛЕТЫ

Метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) (дисперсия 30% с эмульгаторами: полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), тальк, триэтилцитрат

Состав капсул:

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин

Состав крышечки капсулы: индигокармин FD&C синий 2 (Е132), краситель железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин

Состав чернил: шеллак глазурь - 45% (20% этерифицировано в этаноле), краситель железа оксид черный (Е172), бутанол, вода очищенная, пропиленгликоль, этанол безводный, изопропиловый спирт, аммония гидроксид 28%

* Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (лечение дизурических расстройств).

* Гиперчувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту препарата.

* Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе).

* Тяжелая печеночная недостаточность.

* Детский возраст до 18 лет.

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

Препарат Таниз-К не предназначен для применения у женщин.

Взрослые старше 18 лет, пациенты пожилого возраста

Внутрь, после завтрака, запивая водой, принимают по 1 капсуле 1 раз в сутки.

Капсулу не рекомендуется разжевывать, так как это может повлиять на скорость высвобождения препарата.

Нарушение функции печени и почек

При почечной недостаточности, а также при печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемых Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от >1/100 до <1/10; нечасто от >1/1000 до <1/100; редко от >1/10000 до <1/1000; очень редко от <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

+----------------------------------------------------------------------------+
¦            ¦   Часто    ¦  Нечасто   ¦   Редко    ¦Очень редко¦  Частота   ¦
¦            ¦ (>1/100 до ¦(>1/1000 до ¦(>1/10000 до¦(<1/10000) ¦ неизвестна ¦
¦            ¦   <1/10)   ¦  <1/100)   ¦  <1/1000)  ¦           ¦ (не может  ¦
¦            ¦            ¦            ¦            ¦           ¦быть оценена¦
¦            ¦            ¦            ¦            ¦           ¦ на основе  ¦
¦            ¦            ¦            ¦            ¦           ¦ имеющихся  ¦
¦            ¦            ¦            ¦            ¦           ¦  данных)   ¦
+------------+------------+------------+------------+-----------+------------¦
¦Нарушения со¦            ¦Ощущение    ¦            ¦           ¦            ¦
¦стороны     ¦            ¦сердцебиени-¦            ¦           ¦            ¦
¦сердца     и¦            ¦я,          ¦            ¦           ¦            ¦
¦сосудов     ¦            ¦Ортостатиче-¦            ¦           ¦            ¦
¦            ¦            ¦ская        ¦            ¦           ¦            ¦
¦            ¦            ¦гипотензия  ¦            ¦           ¦            ¦
+------------+------------+------------+------------+-----------+------------¦
¦Нарушения со¦            ¦Запор,      ¦            ¦           ¦Сухость     ¦
¦стороны     ¦            ¦диарея,     ¦            ¦           ¦слизистой   ¦
¦желудочно-  ¦            ¦тошнота,    ¦            ¦           ¦оболочки    ¦
¦кишечного   ¦            ¦рвота       ¦            ¦           ¦полости рта ¦
¦тракта      ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
+------------+------------+------------+------------+-----------+------------¦
¦Нарушения со¦            ¦Астения     ¦            ¦           ¦            ¦
¦стороны     ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦обмена      ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦веществ    и¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦питания     ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
+------------+------------+------------+------------+-----------+------------¦
¦Нарушения со¦Головокруже-¦Головная    ¦Обморок     ¦           ¦            ¦
¦стороны     ¦ние (1,3%)  ¦боль        ¦            ¦           ¦            ¦
¦нервной     ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦системы     ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
+------------+------------+------------+------------+-----------+------------¦
¦Нарушения со¦Нарушения   ¦            ¦            ¦Приапизм   ¦            ¦
¦стороны     ¦эякуляции   ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦половых     ¦(включая    ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦органов    и¦ретроградную¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦молочной    ¦эякуляцию,  ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦железы      ¦эякуляторную¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦            ¦недостаточ- ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦            ¦ность)      ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
+------------+------------+------------+------------+-----------+------------¦
¦Нарушения со¦            ¦Ринит       ¦            ¦           ¦Носовое     ¦
¦стороны     ¦            ¦            ¦            ¦           ¦кровотечение¦
¦дыхательной ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦системы,    ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦органов     ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦грудной     ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦клетки     и¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
¦средостения ¦            ¦            ¦            ¦           ¦            ¦
+------------+------------+------------+------------+-----------+------------¦
¦Нарушения со¦            ¦Кожная сыпь,¦Ангионевро- ¦Синдром    ¦Мультиформ- ¦
¦стороны кожи¦            ¦кожный  зуд,¦тический    ¦Стивенса-  ¦ная         ¦
¦и  подкожных¦            ¦крапивница  ¦отек        ¦Джонсона   ¦экссудатив- ¦
¦тканей      ¦            ¦            ¦            ¦           ¦ная эритема,¦
¦            ¦            ¦            ¦            ¦           ¦эксфолиатив-¦
¦            ¦            ¦            ¦            ¦           ¦ный дерматит¦
+----------------------------------------------------------------------------+

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Постмаркетинговое применение тамсулозина: в дополнение к побочным эффектам, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдались фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в пострегистрационный период, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Таниз-К в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут.

Прежде чем начать терапию препаратом Таниз-К, пациент должен быть обследован с тем, чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простатического специфического антигена (ПСА).

Лечение препаратом Таниз-К пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) требует осторожности, т.к. исследований у этой категории пациентов не проводилось. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Целесообразность отмены терапии тамсулозином за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза имели место у пациентов, прекративших прием препарата и в более ранние сроки перед операцией. Не рекомендуется начинать терапию тамсулозином у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент тамсулозин. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

В краткосрочных и долгосрочных исследованиях применения тамсулозина наблюдались нарушения эякуляции. При пострегистрационном применении сообщалось о нарушениях эякуляции, в том числе ретроградной эякуляции и эякуляторной недостаточности.

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с замедленным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тамсулозина с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

Исследований по влиянию тамсулозина на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Пациентам необходимо знать, что при приеме препарата Таниз-К возможно появление головокружения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нет сообщений о случаях острой передозировки тамсулозином. Однако теоретически при передозировке возможно значительное снижение АД и развитие компенсаторной тахикардии, в случае которой необходимо проведение симптоматической терапии. Артериальное давление и частота сердечных сокращений могут восстановиться при принятии пациентом горизонтального положения. При отсутствии эффекта можно применить средства, увеличивающие объем циркулирующей крови и, если необходимо, сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать функцию почек. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин в высокой степени связан с белками плазмы крови.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата целесообразно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, например, натрия сульфата.

При применении тамсулозина одновременно с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было. При одновременном применении тамсулозина с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом - снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют содержание свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека в условиях in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадиона.

Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (сильный ингибитор изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.

Тамсулозин не следует применять в комбинации с сильными ингибиторами изоферемента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, приводило к увеличению Сmах и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым. Одновременное применение других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада альфа1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с альфа1В-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности, тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальными показателями АД.

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Всасывание тамсулозина несколько замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент каждый раз принимает препарат после обычного завтрака. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь 0,4 мг тамсулозина его максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 6 часов. После многократного приема внутрь 0,4 мг в день равновесная концентрация достигается к 5-му дню, при этом ее значение примерно на 2/3 выше значения этого параметра после приема однократной дозы.

Распределение

Связь с белками плазмы крови - 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме.

В эксперименте выявлена способность тамсулозина незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени.

При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.

Выведение

Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 9% препарата выделяется в неизмененном виде.

Период полувыведения препарата при однократном приеме 0,4 мг после приема пищи составляет 10 часов, при многократном приеме - 13 часов.

При почечной недостаточности не требуется снижения дозы, при наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) назначение тамсулозина необходимо проводить с осторожностью.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

При температуре не выше 25град.С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.